硫酸阿米卡星是一種獸類專用的氨基糖苷類的抗生素，為白色或類白色粉末或結(jié)晶性粉末，幾乎無(wú)臭，無(wú)味，易溶于水。它主要作用于細(xì)菌核糖體，能夠抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。臨床上主要用于敏感菌引起的尿路感染，腎盂腎炎，敗血癥，呼吸道及肺部感染等。

它是一種獸類專用的注射器，通過(guò)靜脈注射使用，需要根據(jù)獸類的年齡，體重等因素進(jìn)行用量的控制。

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阿米卡星的注射使用說(shuō)明書

注射用硫酸阿米卡星使用說(shuō)明書

【藥品名稱】

通用名：注射用硫酸阿米卡星

商品名：

英文名：Amikacin Sulfate For Injection

漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Liusuan A’mikaxing

本品的主要成分為硫酸阿米卡星，其化學(xué)名為O-3-氨基-3-脫氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[（6-氨基-6-脫氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羥基-1-氧丁基)-2-脫氧-D-鏈霉胺硫酸鹽

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C22H43N5O13·nH2SO4(n=1.8)

【性狀】

本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末或疏松塊狀物。

【藥理毒理】

硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用，對(duì)銅綠假單胞菌及其他假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬等亦有良好作用；對(duì)腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結(jié)核桿菌及某些非結(jié)核分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大霉素略低。本品最突出的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)許多腸道革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，不會(huì)為此類酶鈍化而失去抗菌活性。在目前所分離到的12種鈍化酶中，本品僅可為AAC(6’)所鈍化，此外AAD(4’)和APH(3’)－Ⅲ偶可導(dǎo)致細(xì)菌對(duì)本品中度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細(xì)菌中對(duì)慶大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷類耐藥者約60%～70%對(duì)本品仍敏感。近年來(lái)革蘭陰性桿菌中對(duì)阿米卡星耐藥菌株亦有增多。

革蘭陽(yáng)性球菌中本品除對(duì)葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對(duì)之大多耐藥。本品對(duì)厭氧菌無(wú)效。

本品作用機(jī)制為作用于細(xì)菌核糖體的30S亞單位，抑制細(xì)菌合成蛋白質(zhì)。阿米卡星與半合成青霉素類或頭孢菌素類合用常可獲協(xié)同抗菌作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

肌內(nèi)注射后迅速被吸收。主要分布于細(xì)胞外液，部分藥物可分布到各種組織，并可在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞和內(nèi)耳液中積蓄；但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內(nèi)的濃度很低。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低。蛋白結(jié)合率低。在體內(nèi)不代謝。血消除半衰期(t1/2b)為2～2.5小時(shí)?？赏高^(guò)胎盤進(jìn)入胎兒組織。腦脊液中濃度低。主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排出，給藥后24小時(shí)內(nèi)排出90%以上。血液透析與腹膜透析可自血中清除相當(dāng)量的藥物。

【適應(yīng)癥】

本品適用于銅綠假單胞菌及其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴(yán)重感染，如菌血癥或敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。

由于本品對(duì)多數(shù)氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對(duì)卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致的嚴(yán)重感染。

【用法用量】

1．，肌內(nèi)注射或靜脈滴注。單純性尿路感染對(duì)常用抗菌藥耐藥者每12小時(shí)0.2g；用于其他全身感染每12小時(shí)7.5mg/kg，或每24小時(shí)15mg/kg。一日不超過(guò)1.5g，療程不超過(guò)10天。

2．小兒,肌內(nèi)注射或靜脈滴注，首劑按體重10mg/kg，繼以每12小時(shí)7.5mg/kg，或每24小時(shí)15mg/kg。

3．腎功能減退患者：肌酐清除率>50～90ml/分者每12小時(shí)給予正常劑量(7.5mg/kg)的60%～90%；肌酐清除率10～50ml/分者每24～48小時(shí)用7.5mg/kg的20%～30%。

肌酐清除率可直接測(cè)定或從血肌酐值按下式計(jì)算：

(140-年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)

成年男性肌酐清除率=

72×患者血肌酐濃度(mg/dl)

(140-年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)

或

50×患者血肌酐濃度(mg/dl)

(140-年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)

成年女性肌酐清除率= ×0.85

72×患者血肌酐濃度(mg/dl)

(140-年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)

或 ×0.85

50×患者血肌酐濃度(mg/dl)

【不良反應(yīng)】

1．患者可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感；少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈、步履不穩(wěn)等癥狀。聽力減退一般于停藥后癥狀不再加重，但個(gè)別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾。

2．本品有一定腎毒性，患者可出現(xiàn)血尿，排尿次數(shù)減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥后即見減輕，但亦有個(gè)別出現(xiàn)腎功能衰竭的報(bào)道。

3．軟弱無(wú)力、嗜睡、呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見。

4．其他不良反應(yīng)有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關(guān)節(jié)痛、藥物熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多、肝功能異常、視力模糊等。

【禁忌癥】

對(duì)阿米卡星或其他氨基糖苷類過(guò)敏的患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1．交叉過(guò)敏，對(duì)一種氨基糖苷類過(guò)敏的患者可能對(duì)其他氨基糖苷也過(guò)敏。

2．在用藥過(guò)程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查：

(1)尿常規(guī)和腎功能測(cè)定，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。

(2)聽力檢查或聽電圖檢查，尤其注意高頻聽力損害，這對(duì)老年患者尤為重要。

3．療程中有條件時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度，尤其新生兒、老年和腎功能減退患者。每12小時(shí)給藥7.5mg/kg者血約峰濃度應(yīng)保持在15～30mg/ml，谷濃度5～10mg/ml；一日一次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應(yīng)維持在56～64mg/ml，谷濃度應(yīng)為<1mg/ml。

4. 下列情況應(yīng)慎用本品：

(1)失水，可使血藥濃度增高，易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

(2)第8對(duì)腦神經(jīng)損害，因本品可導(dǎo)致前庭神經(jīng)和聽神經(jīng)損害。

(3)重癥肌無(wú)力或帕金森病，因本病可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致骨骼肌軟弱。

(4)腎功能損害者，因本品具有腎毒性。

5.對(duì)診斷的干擾: 本品可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測(cè)定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測(cè)定值可能降低。

6.氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。阿米卡星亦不宜與其他藥物同瓶滴注。

7．應(yīng)給予患者足夠的水份，以減少腎小管損害。

8．配制靜脈用藥時(shí)，每500mg加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100～200ml。應(yīng)在30～60分鐘內(nèi)將上述溶液緩慢滴入，嬰兒患者稀釋的液 量相應(yīng)減少。

【孕婦與哺乳期婦女用藥】

本品屬孕婦用藥的D類，即對(duì)人類有危害，但用藥后可能利大于弊。本品可穿過(guò)胎盤到達(dá)胎兒組織，可能引起胎兒聽力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。

【兒童用藥】

氨基糖苷類在兒科中應(yīng)慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒的腎臟組織尚未發(fā)育完全，使本類藥物的半衰期延長(zhǎng)，藥物易在體內(nèi)蓄積產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

【老年患者用藥】

老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能的測(cè)定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。老年患者應(yīng)用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，應(yīng)盡可能在療程中監(jiān)測(cè)血藥濃度。

【藥物相互作用】

1．本品與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用。

2．本品與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。本品與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬(wàn)古霉素(或去甲萬(wàn)古霉素)等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。

3．本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩、磺胺嘧啶和四環(huán)素等注射劑聯(lián)合應(yīng)用，因可發(fā)生配伍禁忌。

4．本品與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。

5．其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。

【藥物過(guò)量】

由于缺少特異性拮抗劑，本品過(guò)量或引起毒性反應(yīng)時(shí)，主要用對(duì)癥療法和支持療法，同時(shí)補(bǔ)充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除阿米卡星。

【規(guī)格】

0.2g(20萬(wàn)單位)

【貯藏】 密閉，在干燥處保存。

阿米卡星硫酸鹽說(shuō)明書

【別名】 阿米卡霉素;阿米卡星硫酸鹽;丁胺卡那 ,丁胺卡那霉素-A

【外文名】 Amikacin , Kanamycin A Sulfate, Bricin

【成分】

由鏈球菌所產(chǎn)生的卡那霉素有A、B、C三組分。本品主要A、B的含量在5%以下，C含量極少。為半合成的氨基糖甙類抗生素，將氨基羥丁酰鏈引入卡那霉素A分子的鏈霉胺部分而得。

【性狀】

常用其硫酸鹽，為白色或類白色結(jié)晶性粉末；幾乎無(wú)臭，無(wú)味。在水中極易溶解，在甲醇、丙酮或氯仿中幾乎不溶。

【藥理作用】

抗菌譜與慶霉素相似，對(duì)大腸桿菌、綠膿桿菌、吲哚陰性和陽(yáng)性變形桿菌、克雷白桿菌、不動(dòng)桿菌、枸櫞酸桿菌。以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對(duì)于結(jié)核桿菌、非典型性分支桿菌和金葡萄球菌也有良好抗菌作用。其他革蘭陽(yáng)性球菌、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對(duì)本品不敏感。本品的耐酶性能，當(dāng)微生物對(duì)其他氨基糖甙類耐藥后，對(duì)本品還常敏感。

【適應(yīng)癥】

主要用于革蘭陰性桿菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、軟組織、骨和關(guān)節(jié)、生殖系統(tǒng)等部位的感染，以及敗血癥等。

【用量用法】

般用量1日每千克體重為15mg，分成2～3次給予，1日總量不可超過(guò)1．5g。單純性尿路感染1次250mg，1日2次已足夠。兒童用量可按體重計(jì)算。新生兒首次量每千克體重10mg，以后每12小時(shí)每千克體重用7．5mg。給藥途徑以肌注為主，也可用100～200ml液體稀釋后靜脈滴注，30～60分鐘進(jìn)入體內(nèi)，兒童則為1～2小時(shí)。療程一般不超過(guò)10日。

【注意事項(xiàng)】

本品能引起不可逆性耳毒效應(yīng)；腎毒性甚微，為可逆性；神經(jīng)肌肉阻滯罕見。 1.對(duì)于腎功能減退、脫水、應(yīng)用強(qiáng)利尿劑的病人以及老年病人均應(yīng)謹(jǐn)慎使用。 2.對(duì)于綠膿桿菌感染，常需與抗假單胞菌青霉素（如羧芐青霉素等）聯(lián)合應(yīng)用。但二者不可置于同一點(diǎn)滴器中，以免降效。 3.本品干擾正常菌群，長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致非敏感菌過(guò)度生長(zhǎng)。

【規(guī)格】 注射用硫酸丁胺卡那霉素：每瓶（支）0．2g。

阿米卡星又叫什么？

阿米卡星別名：丁胺卡那霉素、硫酸阿米卡星、安卡星、立可信、阿米卡霉素、安樂(lè)卡星、單硫酸丁胺卡那霉素、丁胺卡那霉素二硫酸鹽、硫酸丁胺卡那霉素。

通用名：注射用硫copy酸阿米卡星、英文名：Amikaci ulfateForInjection漢語(yǔ)拼音：ZhusheyongLiusuanA'mikaxing 本品的主要成分為硫酸阿米卡星，其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C22H43N5O13·nH2SO4(n=1.8)

擴(kuò)展資料：

阿米卡星是百氨基糖苷類抗生素，為白色或類白色粉末或結(jié)晶性粉末；幾乎無(wú)臭，無(wú)味。其作用機(jī)制是作用于細(xì)菌體度內(nèi)的核糖體，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細(xì)菌細(xì)胞壁的完整性，致使細(xì)菌細(xì)胞膜破壞，細(xì)胞死亡。

阿米卡星為半合成的氨基糖苷內(nèi)類抗生素。容抗菌譜與慶大霉霉素相似。對(duì)大部分氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定。

適用于治療革蘭陰性桿菌中卡那霉素、慶大霉霉素或妥布霉素耐藥菌株所致感染；對(duì)銅綠假單胞菌具有高效，而且與其他抗生素?zé)o交叉耐藥性，抗菌作用比卡那霉素強(qiáng)。貯藏的時(shí)候應(yīng)該嚴(yán)封，放在干燥處保存。

參考資料來(lái)源：百度百科-阿米卡星