關(guān)于氨茶堿與二羥丙茶堿的區(qū)別？主要在于分子結(jié)構(gòu)和副作用等方面，也正是因?yàn)檫@兩種藥物區(qū)別不大，因此不可以同時(shí)使用，以免造成藥物攝入過量出現(xiàn)中毒癥狀。

1、分子結(jié)構(gòu)方面的區(qū)別

二羥丙茶堿是茶堿與一氯丙二醇在堿性溶液中縮合而制成，氨茶堿是茶堿與乙二胺復(fù)鹽的復(fù)合物；

2、副作用方面的區(qū)別

氨茶堿容易導(dǎo)致心動(dòng)過速，但二羥丙茶堿在導(dǎo)致心動(dòng)過速的副作用要比氨茶堿弱一些。

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關(guān)于茶堿類藥物有哪些常識(shí)？

氨茶堿為茶堿與乙二胺的混合物，喘定(二羥丙茶堿、甘油茶堿)系茶堿的中性衍生物，兩者可口服，也可以注射，為茶堿最常用的兩種劑型?？捎糜谥夤芟?、充血性心力衰竭、心源性哮喘及心絞痛等的治療。

【藥理和毒理】

茶堿類藥物易自消化道吸收，口服2小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，血漿半衰期3～9.5小時(shí)，兒童平均為3.6小時(shí)。體內(nèi)代謝大部分以甲基尿酸形式由腎臟排出。本類藥物通過抑制環(huán)化核苷磷酸二酯酶的作用，使環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的代謝延緩，增加了支氣管、血管平滑肌內(nèi)cAMP的含量，從而使平滑肌舒張。不論口服或注射，如過量或長期應(yīng)用均可引起胃腸道刺激癥狀。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮作用，首先興奮大腦皮質(zhì)，繼而延腦及脊髓。對(duì)血管運(yùn)動(dòng)中樞及心肌有興奮作用，靜注過速或濃度過高，可引起心悸、血壓下降，并可致嚴(yán)重心律失常而死亡。本藥可使血管擴(kuò)張，增加腎血流量及腎小球的濾過率，抑制腎小管的重吸收，故有利尿作用，但大劑量可以引起腎臟損害。喘定的毒性較低，僅為氨茶堿的1/4，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用不顯著。

【診斷要點(diǎn)】

1.病史有應(yīng)用此類藥物史。

2.臨床表現(xiàn)口服中毒者，首先出現(xiàn)胃腸道刺激癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛，嚴(yán)重時(shí)發(fā)生嘔血、便血。同時(shí)可有神經(jīng)系統(tǒng)興奮癥狀，輕者失眠、頭痛、興奮、煩躁、耳鳴，重者出現(xiàn)譫妄、肌肉震顫、抽搐、持續(xù)性驚厥以致昏迷。早期對(duì)呼吸中樞有興奮作用，繼則衰竭。心血管系統(tǒng)表現(xiàn)為心悸、血壓下降、心律失常，嚴(yán)重者可致休克、心室顫動(dòng)或心跳驟停而死亡。靜脈注射中毒者，多首先出現(xiàn)心血管系統(tǒng)癥狀，故必須稀釋后緩慢推注。其他可有體溫升高、蛋白尿等。過敏反應(yīng)及類過敏反應(yīng)者，表現(xiàn)為支氣管痙攣、呼吸困難、血壓下降及昏迷等。

3.實(shí)驗(yàn)室檢查中毒血藥濃度為30～40mg/L，致死血藥濃度為210～250mg/L。

【急救治療及預(yù)防】

(1)口服后4～6小時(shí)內(nèi)，使用1∶5000高錳酸鉀液洗胃;超過6小時(shí)者，給予導(dǎo)瀉及洗腸。

(2)靜脈輸液以加快藥物排泄并防治脫水和酸中毒。常選用10%葡萄糖、0.9%生理鹽水或1.4%碳酸氫鈉。尿液過多，可適當(dāng)補(bǔ)鉀。

(3)必要時(shí)應(yīng)用利尿、脫水藥治療腦水腫，如50%葡萄糖、山梨醇、20%甘露醇或速尿。

(4)發(fā)生驚厥者，給予地西泮10～20mg靜脈注射。

(5)吸氧、糾正休克及心律失常等其他對(duì)癥治療。

(6)預(yù)防靜脈注射時(shí)注意控制濃度和速度。忌與麻黃堿、咖啡因、尼可剎米、腎上腺素及麻醉劑嗎啡、杜冷丁同用，以防增加氨茶堿的毒性。

茶堿的茶堿藥物

迄今為止已知茶堿類藥物及其衍生物有300多種。臨床上較為常用的有氨茶堿、二羥丙茶堿、膽茶堿、茶堿乙醇胺和思普菲林等。

1．氨茶堿：是臨床使用多年且國內(nèi)應(yīng)用最廣泛的茶堿與乙二胺的復(fù)鹽制劑。氨茶堿比茶堿水溶性高，易于溶解和吸收。但氨茶堿堿性較高，局部刺激性大，口服易致惡心、嘔吐、食欲下降等胃腸道反應(yīng)。肌注局部可有紅腫疼痛等。氨茶堿的全身副作用包括對(duì)中樞神經(jīng)的和心臟的興奮作用，如焦慮、震顫、煩躁不安、頭痛和心慌等。靜脈注射過快或劑量過大，還可引起心律失常、血壓下降、胸悶、躁動(dòng)、驚厥甚至猝死。因此，應(yīng)用氨茶堿，尤其是靜脈使用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測血漿茶堿濃度，在無血漿茶堿濃度監(jiān)測下應(yīng)密切注意日用藥總量，結(jié)合考慮機(jī)體對(duì)茶堿代謝的個(gè)體差異，以及影響茶堿代謝的諸因素，并注意有無氨茶堿中毒的前兆癥狀，如精神癥狀或心悸等。常用口服量為每次0．1克，每日3次；極量為每次0．4克，每日1克；靜脈注射每次0．25克，加25%～50%葡萄糖稀釋后緩注。

2．喘定（甘油茶堿，二羥丙茶堿）：是茶堿的中性制劑，pH值近中性，對(duì)胃腸道刺激小，主要用于口服給藥。其支氣管擴(kuò)張作用較氨茶堿少。心臟副作用也很輕，僅為茶堿的1/10。常用量為每次0．1～0．2克，每日3次；靜脈注射每次為0．5克，應(yīng)加入液體中靜滴。

3．膽茶堿：為膽堿當(dāng)茶堿的復(fù)鹽制劑。水溶性強(qiáng)，溶解度為氨茶堿的5倍。因此，胃腸吸收較快，口服后約3/小時(shí)血漿濃度可達(dá)峰值。該藥的胃腸刺激小，適宜口服；常用口服量為每次0．2～0．4克，每日3次。

4．茶堿乙醇胺：為氨茶堿直腸栓劑，用于夜間哮喘，于睡前塞入0．5克，可有效地預(yù)防夜間哮喘的發(fā)作。

5．思普菲林：是發(fā)現(xiàn)的新一代衍生物。支氣管擴(kuò)張效應(yīng)是氨茶堿的5倍以上，并無中樞系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)興奮的副作用。與茶堿相比，恩普菲林不增加胃的分泌，也無利尿作用，僅有輕微的惡心、頭痛等副作用?？诜┝棵看螢?毫克/千克，每日2次；靜注劑量每次為0．5～1．5毫克/千克，每日l～2次。

6．茶堿緩釋劑：劑型有持續(xù)釋放12小時(shí)和24小時(shí)兩種。持續(xù)釋放12小時(shí)的制劑，代表藥是茶喘平，口服后在胃腸道中能逐漸、恒速地釋放，對(duì)胃粘膜的刺激性較普通條堿制劑明顯減低。由于茶喘平的療效可靠、作用時(shí)間長和給藥方便等優(yōu)點(diǎn)，使之成為最常用的口服止喘藥物。其用法為：每12小時(shí)口服250～500毫克，9～16歲每12小時(shí)口服250毫克，6～8歲每12小時(shí)口服125毫克。持續(xù)釋放24/小時(shí)的制劑有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶堿類藥物的作用機(jī)制相當(dāng)復(fù)雜，傳統(tǒng)的觀點(diǎn)認(rèn)為，茶堿類藥物的平喘是特異性地抑制磷酸二酯酶的活性。使細(xì)胞內(nèi)cAMP增高，從而導(dǎo)致支氣管擴(kuò)張。研究證實(shí)，治療劑量的茶堿不能抑制磷酸二酯酶活性，許多比茶堿抑制磷酸二酯酶活性更強(qiáng)的藥物都無平喘效應(yīng)。研究還表明：茶堿類藥物通過促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)Ca2+的外流而抑制Ca2+的內(nèi)流，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度降低，從而使氣道平滑肌松弛，支氣管擴(kuò)張。茶堿類藥物有保護(hù)肥大細(xì)胞膜、抑制炎性介質(zhì)釋放的作用，并有直接刺激內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放作用和桔抗體內(nèi)腺音所誘發(fā)的支氣管痙攣效應(yīng)作用。能增加氣道的粘液分泌，促進(jìn)支氣管的粘液清除作用；能增加肺與支氣管的血流量，擴(kuò)張肺動(dòng)脈，并具有能直接刺激呼吸中樞、使之興奮的作用。

治療支氣管哮喘常用的藥物種類有哪些？

（1）β - 受體激動(dòng)劑。β - 受體激動(dòng)劑一直被評(píng)為支氣管哮喘治療的首選藥物，在治療上起著重要作用。其主要藥理作用如下：擴(kuò)張支氣管；增加氣道黏膜纖毛清除能力；抑制各種炎性介質(zhì)的釋放；抑制滲出性水腫；降低肺動(dòng)脈高壓和增加心室射血分?jǐn)?shù)等。故可用于治療支氣管哮喘。

β - 受體激動(dòng)劑分為3 代。

①第一代β - 受體激動(dòng)劑。其特點(diǎn)是選擇性低，對(duì)α 、β 1 和β 2 受體均有一定興奮作用。作用時(shí)間短，應(yīng)用劑量大，心血管系統(tǒng)副作用大。主要有如下一些藥物。

腎上腺素：可興奮α - 受體及β - 受體，可產(chǎn)生平喘作用，使支氣管黏膜充血水腫減輕。同時(shí)可使心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，心排血量增加，血壓升高，基礎(chǔ)代謝率增加。對(duì)支氣管的作用強(qiáng)而迅速，但較短暫，且副作用較大，臨床很少應(yīng)用。

異丙腎上腺素：對(duì)β - 受體作用強(qiáng)。對(duì)α - 受體幾乎無作用，因?qū)π呐K的興奮性較大，且易產(chǎn)生耐藥性，目前臨床上也較少應(yīng)用。

奧西那林：對(duì)支氣管平滑肌的β 2- 受體有一定的選擇性，能顯著緩解組胺、5- 羥色胺和乙酰膽堿誘發(fā)的支氣管哮喘，產(chǎn)生較好的支氣管舒張效應(yīng)。

氯丙那林：選擇性激動(dòng)β 2- 受體，有較顯著的支氣管擴(kuò)張作用，對(duì)心臟的副作用較小。對(duì)組胺和乙酰膽堿誘發(fā)的支氣管哮喘有良好的緩解作用。臨床適宜治療支氣管哮喘、喘息型支氣管炎等。

曲托喹酚：主要作用于β 2- 受體，同時(shí)具有罌粟堿樣直接松弛支氣管平滑肌作用。其對(duì)支氣管平滑肌擴(kuò)張效應(yīng)的強(qiáng)度為異丙腎上腺素的5 ～ 10 倍，對(duì)心血管中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響較小。不良反應(yīng)較少，主要為心悸、頭重感、口干、胃腸道反應(yīng)等。

②第二代β - 受體激動(dòng)劑。特點(diǎn)為對(duì)β 2- 受體的選擇性提高，興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長，對(duì)心血管的副作用減少。常用的藥物如下。

沙丁胺醇：具有高選擇性的強(qiáng)效β 2- 受體激動(dòng)劑。是目前臨床應(yīng)用最廣泛的平喘藥物之一，其對(duì)支氣管平滑肌的舒張作用強(qiáng)而持久，對(duì)心血管和中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響很小，被認(rèn)為是目前比較安全有效的平喘藥。臨床適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、支氣管痙攣等。對(duì)嚴(yán)重支氣管哮喘患者或哮喘持續(xù)狀態(tài)，可考慮用靜脈滴注給藥。

特布他林：高選擇性興奮β 2- 受體，對(duì)支氣管的舒張作用較奧西那林大2 倍，同時(shí)可抑制炎性生物介質(zhì)的釋放，減輕黏膜水腫，增加黏膜纖毛廓清能力，在應(yīng)用推薦劑量時(shí)很少引起心血管不良反應(yīng)。

海索那林：高選擇性興奮β 2- 受體，對(duì)支氣管平滑肌興奮性較小，但對(duì)心臟興奮作用極弱，作用時(shí)間較長，適用于急慢性哮喘，不良反應(yīng)有心悸、手指震顫、頭痛等。

其他：包括比托特羅、瑞普特羅、非諾特羅、吡布特羅等，均屬此類藥物。

③第三代β - 受體激動(dòng)劑。其特點(diǎn)為對(duì)β 2- 受體選擇性更高，效應(yīng)更強(qiáng)。不良反應(yīng)減少，作用時(shí)間達(dá)8 小時(shí)以上。用量一般較小，為微克水平。主要產(chǎn)品如下。

克侖特羅：為強(qiáng)效高選擇性β 2- 受體激動(dòng)劑，具有明顯的支氣管擴(kuò)張作用，而對(duì)心血管系統(tǒng)影響很小。可口服、霧化及直腸給藥，適用于治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎及某些肺氣腫等引起支氣管痙攣的病癥。不良反應(yīng)有短暫頭昏、輕度震顫等，但比其他品種為輕。

丙卡特羅、妥洛特羅、福莫特羅等藥，均屬此類。

（2）黃嘌呤類藥物。該類藥物的藥理作用有：舒張支氣管，通過刺激內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放和抑制磷酸二酯酶而實(shí)現(xiàn)；增強(qiáng)呼吸肌的收縮力；興奮呼吸中樞；影響鈣離子的轉(zhuǎn)運(yùn)；拮抗腺苷酸作用；抗炎作用。因此可用于哮喘的治療。常用的藥物如下。

①氨茶堿。口服0.1 ～ 0.2mg，每日3 次；靜脈用藥首次負(fù)荷劑量為56mg/kg 體重，然后以0.5 ～ 0.7mg/kg 體重的劑量維持。

②二羥丙基茶堿（二羥丙基茶堿）。該藥水溶液為中性，對(duì)胃刺激性小、易吸收，作用較氨茶堿弱，對(duì)心血管副作用卻減少，僅為氨茶堿的1/10，尤適合于老年人。0.1 ～ 0.2mg，每日3 次。

③膽茶堿。與二羥丙茶堿相似，副作用較氨茶堿輕，但作用亦較氨茶堿弱。0.1 ～ 0.2mg，每日3 次。

④三丙基黃嘌呤。為新型的無腺苷拮抗作用的制劑，不經(jīng)肝臟代謝，而由腎臟清除，避免了清除率大的波動(dòng)，對(duì)中樞無興奮作用，是很有前途的藥物。

（3）抗膽堿藥。抗膽堿藥物通過與乙酰膽堿競爭M 受體上的相同結(jié)合部位而發(fā)揮競爭性拮抗作用，從而減輕支氣管的張力，緩解支氣管哮喘的氣道阻塞癥狀。大量臨床研究表明，穩(wěn)定期哮喘霧化吸入抗膽堿藥后均發(fā)揮顯著的支氣管舒張作用，但與選擇性β - 受體激動(dòng)劑相比較，其相對(duì)療效目前爭議頗大。研究抗膽堿藥與β -受體激動(dòng)劑聯(lián)合用治療穩(wěn)定期哮喘的療效，絕大多數(shù)結(jié)果顯示，聯(lián)合用藥療效，不但強(qiáng)于各自單用，而且維持時(shí)間也顯著延長。這兩類藥經(jīng)不同機(jī)制發(fā)揮氣道舒張作用，因而療效互不依賴，聯(lián)合用時(shí)產(chǎn)生相加作用。

（4）糖皮質(zhì)類固醇。糖皮質(zhì)激素的藥理作用有：抗炎作用；抗過敏作用；松弛氣道平滑肌的作用；可阻止遲發(fā)性反應(yīng)和降低支氣管的高反應(yīng)性。因此，糖皮質(zhì)類固醇激素可用于防治支氣管哮喘。潑尼松龍和潑尼松?？诜?，每日30mg，數(shù)天后產(chǎn)生最大功效，減量維持在5 ～ 15mg。常用療程為7 天。氫化可的松可注射用，首次劑量4mg/kg 體重，每6 小時(shí)1 次，一般用1 ～ 3 天，有效后改口服。霧化吸入的有二丙酸氯的米松、布地奈德等，劑量為每天≤ 800μg。

（5）抗過敏藥。干擾或阻斷氣道變應(yīng)性疾病每一環(huán)節(jié)的藥物都可稱為抗過敏藥物，此類藥物為哮喘防治的一線藥物。常用的藥物如下。

①色甘酸鈉。為肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑，可抑制肥大細(xì)胞釋放炎性介質(zhì)，抑制嗜酸粒細(xì)胞、中性粒細(xì)胞和肺泡巨噬細(xì)胞的激活，具有抗氣道變應(yīng)性的炎癥效應(yīng)。長期治療肺功能可有明顯改善。此藥為治療哮喘最安全的藥，副作用很小。

②酮替芬。酮替芬的藥理作用：抑制炎性介質(zhì)的合成和釋放；拮抗炎癥性介質(zhì)；提高β - 受體的活性，使其向高親和力狀態(tài)轉(zhuǎn)化；對(duì)細(xì)胞內(nèi)的Ca2+ 的釋放有抑制作用。臨床應(yīng)用有效率可高達(dá)90%，副作用較少，長期服用僅有輕度的鎮(zhèn)靜作用。

③抗組胺藥。該類藥物可拮抗組胺、白三烯和血小板活化因子及前列腺素等炎性介質(zhì)，還可抑制肥大細(xì)胞、嗜酸粒細(xì)胞，嗜堿粒細(xì)胞及肺泡巨噬細(xì)胞等炎癥細(xì)胞釋放介質(zhì)，該類藥物常用的有：氮卓斯丁、特非那定、西替利嗪、阿司咪唑等藥。

（6）其他藥物。主要有鈣離子通道阻滯劑、鉀離子通道激活劑、肌醇磷酸降解抑制劑和維生素類藥。

雙羥茶堿說明書

【別名】 丙羥基茶堿;二羥基醛茶堿;甘油茶堿;新噻林 ,二羥丙茶堿 ,喘定, 丙羥茶堿,奧蘇芬;雙羥茶堿

【外文名】Diprophylline

【適應(yīng)癥】 應(yīng)用同氨茶堿，尤適用于伴有心動(dòng)過速的哮喘病人

【用量用法】 口服：每次0．2g，1日3次。肌注：每次0．25～0．5g。靜滴：用于嚴(yán)重哮喘發(fā)作，每日1～2g加于5％葡萄糖液2000～4000ml中靜滴。

【注意事項(xiàng)】

1.偶有口干、惡心、心悸、尿等不良反應(yīng)。 2.不宜與氨茶堿同用。 3.劑量可致中樞興奮，予服鎮(zhèn)靜藥可防止。

【規(guī)格】片劑：每片0．1g、0．2g。 注射液：0．25g（2ml）。