氨茶堿是一種獸用藥，其半衰期為牛、羊、豬均為10小時左右。需要注意的是，在使用獸藥時應遵循相關規(guī)范，按照藥品說明書或獸醫(yī)師的建議合理使用，并避免超量使用或濫用藥物。

獸用氨茶堿主要作用為舒張支氣管平滑肌并解除支氣管痙攣，從而擴張呼吸道和增加肺活量，對于痙攣狀態(tài)的支氣管效果顯著。此外，氨茶堿還能擴張冠狀動脈、增加心肌供血、加強心臟收縮力等。因此，多用于治療畜禽的呼吸道病和犬因心力衰竭而引起的肺充血等呼吸系統(tǒng)疾病。

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氨茶堿吃了興奮多久

氨茶鹼除止喘，強心，利尿之外，有興奮作用，如在常用劑量范圍之內(nèi)，一般經(jīng)4-6小時左右興奮作用就消失了(半衰期3-9小時)。

關于茶堿類藥物有哪些常識？

氨茶堿為茶堿與乙二胺的混合物，喘定(二羥丙茶堿、甘油茶堿)系茶堿的中性衍生物，兩者可口服，也可以注射，為茶堿最常用的兩種劑型。可用于支氣管哮喘、充血性心力衰竭、心源性哮喘及心絞痛等的治療。

【藥理和毒理】

茶堿類藥物易自消化道吸收，口服2小時達最大效應，血漿半衰期3～9.5小時，兒童平均為3.6小時。體內(nèi)代謝大部分以甲基尿酸形式由腎臟排出。本類藥物通過抑制環(huán)化核苷磷酸二酯酶的作用，使環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的代謝延緩，增加了支氣管、血管平滑肌內(nèi)cAMP的含量，從而使平滑肌舒張。不論口服或注射，如過量或長期應用均可引起胃腸道刺激癥狀。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮作用，首先興奮大腦皮質(zhì)，繼而延腦及脊髓。對血管運動中樞及心肌有興奮作用，靜注過速或濃度過高，可引起心悸、血壓下降，并可致嚴重心律失常而死亡。本藥可使血管擴張，增加腎血流量及腎小球的濾過率，抑制腎小管的重吸收，故有利尿作用，但大劑量可以引起腎臟損害。喘定的毒性較低，僅為氨茶堿的1/4，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用不顯著。

【診斷要點】

1.病史有應用此類藥物史。

2.臨床表現(xiàn)口服中毒者，首先出現(xiàn)胃腸道刺激癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛，嚴重時發(fā)生嘔血、便血。同時可有神經(jīng)系統(tǒng)興奮癥狀，輕者失眠、頭痛、興奮、煩躁、耳鳴，重者出現(xiàn)譫妄、肌肉震顫、抽搐、持續(xù)性驚厥以致昏迷。早期對呼吸中樞有興奮作用，繼則衰竭。心血管系統(tǒng)表現(xiàn)為心悸、血壓下降、心律失常，嚴重者可致休克、心室顫動或心跳驟停而死亡。靜脈注射中毒者，多首先出現(xiàn)心血管系統(tǒng)癥狀，故必須稀釋后緩慢推注。其他可有體溫升高、蛋白尿等。過敏反應及類過敏反應者，表現(xiàn)為支氣管痙攣、呼吸困難、血壓下降及昏迷等。

3.實驗室檢查中毒血藥濃度為30～40mg/L，致死血藥濃度為210～250mg/L。

【急救治療及預防】

(1)口服后4～6小時內(nèi)，使用1∶5000高錳酸鉀液洗胃;超過6小時者，給予導瀉及洗腸。

(2)靜脈輸液以加快藥物排泄并防治脫水和酸中毒。常選用10%葡萄糖、0.9%生理鹽水或1.4%碳酸氫鈉。尿液過多，可適當補鉀。

(3)必要時應用利尿、脫水藥治療腦水腫，如50%葡萄糖、山梨醇、20%甘露醇或速尿。

(4)發(fā)生驚厥者，給予地西泮10～20mg靜脈注射。

(5)吸氧、糾正休克及心律失常等其他對癥治療。

(6)預防靜脈注射時注意控制濃度和速度。忌與麻黃堿、咖啡因、尼可剎米、腎上腺素及麻醉劑嗎啡、杜冷丁同用，以防增加氨茶堿的毒性。

氨茶堿是激素嗎

藥效學

為茶堿與二乙胺復鹽，基藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強。①松弛支氣管平滑肌，也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌，對支氣管粘膜的充血、水腫也有緩解作用。②增加心排出量，擴張輸出和輸入腎小動脈，增加腎小球濾過率和腎血流量，抑制遠端腎小管重吸收鈉和氯離子。③增加離體骨骼肌的收縮力；在慢性阻塞性肺疾患情況下，改善肌收縮力。茶堿增加缺氧時通氣功能不全被認為是因為它增加膈肌的收縮，而它在這一方面的作用超過呼吸中樞的作用結(jié)果。

藥動學

口服本品、由直腸或胃腸道外給藥均能迅速被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60％。分布容積(Ⅴd)約為0.5L/kg。半衰期為3～9小時。在半小時內(nèi)靜注6mg/kg氨茶堿,其血藥濃度可達10mg/L, 它在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化率有個體間的差異?？崭範顟B(tài)下口服本品,在2小時血藥濃度達峰值。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出, 10％以原形排出。

【適應癥】

適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心力衰竭的哮喘(心臟性哮喘)。

【用法用量】

1．常用量口服，一次 0.1— 0.2g，一日 0.3— 0.6g；極量：一次0.5g，一日 1g。肌內(nèi)注射，一次 0.25—0.5g，應加用 2％鹽酸普魯卡因。靜脈注射，一次 0.25—0.5g，一日 0.5—1g，每 25—100mg用 5％葡萄糖注射液稀釋至 20—40ml，注射時間不得短于10分鐘。靜脈滴注，一次 0.25—0.5g，一日 0.5—1g，以 5—10％葡萄糖液稀釋后緩慢滴注。注射給藥，極量一次 0.5g，一日 1g。直腸給藥，一般在睡前或便后，一次 0.25—0.5g，一日 1—2次。

2．小兒常用量口服，一日按體重 4—6mg／kg，分 2—3次服。靜脈注射，一次按體重 2—4mg／kg，以 5—25％葡萄糖注射液稀釋，緩慢注射。

[制劑與規(guī)格]氨茶堿片(1)0.1g(2)0.2g

氨茶堿注射液(1)2ml：0.25g(2)2ml：0.5g

氨茶堿栓0.25g

口服,一次0.1-0.2g,一日3次;小兒一次3-5mg/kg,一日3次; 靜脈滴注或肌注,一次0.25-0.5g;小兒一次2-3mg/kg,以25-50%葡萄糖液20-40ml稀釋后緩慢靜注,或以5%葡萄糖液500ml稀釋后靜滴;直腸給藥,栓劑或保留灌腸,每次0.3-0.5g,一日1-2次.極量:每次0.5g,每日1g.時間藥理學參考: 早七時服藥血藥濃度最高。

【禁用慎用】

(1)交叉過敏，對本品過敏者，可能對其他茶堿類藥也過敏。

(2)可通過胎盤屏障，使新生兒血清茶堿濃度升高到危險程度，須加以監(jiān)測。

(3)可隨乳汁排出，哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動或出現(xiàn)其他不良反應。

(4)下列情況應慎用；①酒精中毒；②心律失常；③嚴重心臟??；④充血性心力衰竭；⑤肺源性心臟??；⑥肝臟疾患；⑦高血壓；⑧甲狀腺功能亢進；⑨嚴重低氧血癥；⑩急性心肌損害；⑩活動性消化道潰瘍或有潰瘍病史者；⑩腎臟疾患。

急性心梗伴有血壓顯著下降者忌用。心血管疾病者應用此藥，則發(fā)生心臟毒性反應的危險性增大。

呼吸困難者易發(fā)生室顫。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者，用此藥時應小心。

早產(chǎn)兒由于酶的缺乏致茶堿轉(zhuǎn)化為咖啡因，則血中的咖啡因濃度升高，而咖啡因與茶堿有相互加強作用，從而產(chǎn)生中毒反應。

足月新生兒用茶堿后，腦血流速度減慢；

幼兒用藥后由于利尿及嘔吐，易發(fā)生興奮及脫水。

老年人清除茶堿的功能減退，易發(fā)生中毒。

肝病、心臟病、支氣管哮喘或阻塞性肺疾患者，易發(fā)生中毒。

應用茶堿患者，用電休克治療時易發(fā)生癲癇狀態(tài)。

【給藥說明】

(1)如在直腸給藥后 12小時內(nèi)再給予口服或注射，須注意觀察反應，因本品經(jīng)直腸給藥，特別是栓劑，吸收的快慢不一，可能延緩。

(2)在空腹時(餐前半小時至 1小時，或餐后 2小時)口服，吸收較快，如在用餐時或餐后服用，可減少對胃腸道刺激，但吸收較慢。

(3)腸溶片的吸收延緩，生物利用度極不規(guī)則，不足取。

(4)栓劑直腸給藥：①在 6—8小時內(nèi)，避免再次使用；②吸收緩慢，且生物利用度不夠確切，又可引起局部刺激，因此僅偶用于短期非急癥治療。

(5)保留灌腸，吸收迅速，生物利用度確定，但可引起局部刺激，多次給藥且可在體內(nèi)積蓄，以致引起毒性反應，尤其是嬰兒、小兒和老年人。

(6)給藥期間應注意血藥濃度和療效相關。有效血藥濃度的范圍既窄，個體間的差異又大，宜按血藥濃度調(diào)整用量，尤其是長期用藥的病人，常須給予超量，也即用量大于一般常用量。氨茶堿在體內(nèi)迅速降解成茶堿，臨床上茶堿的有效血藥濃度大致是 10—20μg/ml，＞20μg/ml即可產(chǎn)生毒性反應。

(7)用量均應根據(jù)標準體重計算，因茶堿并不分布到體內(nèi)的脂肪組織。理論上給予茶堿0.5mg／kg，即可使血清茶堿濃度升高 1μg／ml。

(8)老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝腎功能不全等患者的茶堿清除率低，用量應減少；長期高熱病人可使茶堿排出減少減慢；吸煙者能加快本品的代謝，用量需較大。

(9)肌注可刺激局部引起疼痛，肌注時需與 2％鹽酸普魯卡因合用。靜注時需稀釋成＜25mg／ml釋釋液。靜注太快可引起一過性低血壓或周圍循環(huán)衰竭，注入速度一般以每分鐘25mg為度，或再度稀釋后改作靜滴。

【不良反應】

(1)常見的不良反應為：惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退，也可見頭痛、煩躁、易激動。

(2)本品中毒時其表現(xiàn)為心律失常、心率增快、肌肉顫動或癲癇。由于胃腸道受刺激，可見血性嘔吐物或柏油樣便。

口服可有惡心,嘔吐;肌肉注射局部紅腫,疼痛;靜脈滴注有頭暈,心悸,心律失常,血壓下降,抽搐,驚厥.少數(shù)人可有失眠,目眩.劑量過大可引起驚厥,譫妄或譫語。

心血管系統(tǒng)：血中茶堿濃度升高可致有心血管不良反應，而患有心血管疾病者應用此藥，則發(fā)生心臟毒性反應的危險性增大。心動過速是中毒的常見癥狀，呼吸困難者易發(fā)生室顫。有報告血清濃度超過35μg/ml，半數(shù)患者發(fā)生危及生命的室性心率失常。

呼吸系統(tǒng)：氨茶堿有時可使支氣管痙攣加重。

神經(jīng)系統(tǒng)：應用雙盲交叉法一次服氨茶堿500mg治療部分可逆性氣道梗阻12例，其中8例發(fā)生神經(jīng)過敏、惡心、嘔吐、頭暈及心悸。一般的劑量也可發(fā)生嚴重中毒，那是因為茶堿降解不全，除了常見有顫抖、頭昏、焦慮、激動、失眠、視力紊亂、癲癇發(fā)作外，還可出現(xiàn)抑郁、精神錯亂及中毒性精神病。

消化系統(tǒng)：靜注或內(nèi)給予氨茶堿，最常見的不良反應為惡心及胃腸道激惹現(xiàn)象。

過敏反應：有人強調(diào)氨茶堿所致的過敏反應是乙二胺所致，因為它是致敏物質(zhì)，可引起危及生命的血管神經(jīng)性水腫。有報告可發(fā)生延緩型過敏反應。

【相互作用】

①與克林霉素、紅霉素、林可霉素合用時，可降低本品在肝臟的清除率，使血藥濃度升高，甚至出現(xiàn)毒性反應，應在給藥前后調(diào)整本品的用量；②與鋰合用時，可加速腎臟對鋰的排出，后者療效因而減低；③與普萘洛爾合用時，本品的支氣管擴張作用可能受到抑制；④與其他茶堿類藥合用時，不良反應可增多。

降低茶堿清除的藥物有別嘌呤醇、西咪替丁、紅霉素、口服避孕物、普萘洛爾、噻苯咪唑、諾氟沙星、環(huán)丙沙星、依諾沙星、培氟沙星。

增強茶堿清除的藥物有利福平、去甲腎上腺素、巴比妥類及苯妥英。

它使鋰由腎清除增多，致血濃度減低；它與強地松龍合用，二者血漿濃度均減低；在地高辛血濃度正常范圍內(nèi)，它可誘發(fā)心律失常。應用茶堿時可使咖啡因濃度積累增高達到中毒水平。先鋒霉素或乙醇與它合用可產(chǎn)生戒酒硫反應。低蛋白食使它清除減少，而高蛋白食可增加它的清除。吸煙者的茶堿的不良反應比其他人為少見。

目前仍然有用含茶堿、麻黃素及鎮(zhèn)靜藥的合劑作為擴張支氣管藥。有些研究證實，茶堿與麻黃素合用可產(chǎn)生協(xié)同的毒性作用，而其療效并無明顯增加。有報告評價合用茶堿(130mg)、麻黃素(25mg)及羥嗪(Hydroxyzine)治療季節(jié)性哮喘的效應，三者合用比單用茶堿或茶堿與麻黃素合用的不良反應為少，特別是惡心與神經(jīng)過敏。有人比較Tedral(含茶堿130mg、麻黃素24mg及苯巴比妥8mg)與茶堿治療22例支氣管痙攣患者的臨床療效。肺功能改善二者相似，而Tedral的不良反應比茶堿為少。因之認為小劑量Tedral治療哮喘，有較好的效果。

【用藥須知】：

①強堿性，口服對胃刺激性大，應餐后服或服用腸溶片。肌注可致局部紅腫、疼痛，現(xiàn)已很少用。

②靜注或靜滴如濃度過高，速度過快可強烈興奮心臟和中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起心悸、心律失常、血壓劇降、激動不安、失眠、頭痛等，嚴重時可致驚厥，故應稀釋后緩慢注射。如劑量過大引起妄、驚厥時，可用鎮(zhèn)靜藥對抗。

③治療濃度范圍較窄，體內(nèi)清除率個體差異很大，臨床確定治療量時，最后參照兩藥濃度檢測結(jié)果和臨床效應進行調(diào)整。

④酸性藥物可增加其排泄，堿性藥物可減少其排泄。與西咪替丁、四環(huán)素、紅霉素等配合，可延長本品的半衰期，故兩藥濃度可高于正常，易致中毒；靜注時不宜與維生素C、去甲腎上腺素、促皮質(zhì)素、四環(huán)素類抗生素配伍；與鋰制劑合用時，可加速腎對鋰的排出；與普萘洛爾合用時，本品的支氣管擴張作用可能降低。

⑤肝、腎功能低下者、老年人、新生兒、酒精中毒、有潰瘍病史者、嚴重心臟病、充血性心力衰竭、甲亢、急性心臟損害者慎用。

⑥可通過胎盤屏障，亦可隨乳汁排出。⑦科室血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高，干擾診斷。