獸藥二羥丙茶堿和氨茶堿都屬于支氣管舒張劑，用于治療動物的呼吸道疾病，例如哮喘和慢性阻塞性肺病。它們的作用機制和效果略有不同。

二羥丙茶堿是一種磷酸二酯酶抑制劑，能夠擴張動物的支氣管平滑肌，從而緩解呼吸道的痙攣，減少分泌物的產(chǎn)生，增加氣道通暢性。它具有持續(xù)時間較短的作用，通常需要多次給藥。

氨茶堿是一種甲基黃嘌呤衍生物，具有支氣管擴張和抗炎作用。它通過抑制磷酸二酯酶和拮抗腺苷受體的作用，能夠放松支氣管平滑肌，減少炎癥反應(yīng)，增加呼吸道的通氣量。它的作用持續(xù)時間相對較長，通?？梢跃S持12小時或更長時間。

綜合來看，氨茶堿在支氣管擴張和抗炎方面的作用相對較強，持續(xù)時間較長，適用于需要長時間維持治療效果的情況。而二羥丙茶堿則作用較短，適用于需要即時緩解支氣管痙攣的急性情況。

然而，具體使用哪種藥物，以及劑量和頻率等，應(yīng)該根據(jù)動物的具體情況和獸醫(yī)的建議確定。請在使用獸藥之前咨詢獸醫(yī)，遵循其指導(dǎo)和建議。

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茶堿的茶堿藥物

迄今為止已知茶堿類藥物及其衍生物有300多種。臨床上較為常用的有氨茶堿、二羥丙茶堿、膽茶堿、茶堿乙醇胺和思普菲林等。

1．氨茶堿：是臨床使用多年且國內(nèi)應(yīng)用最廣泛的茶堿與乙二胺的復(fù)鹽制劑。氨茶堿比茶堿水溶性高，易于溶解和吸收。但氨茶堿堿性較高，局部刺激性大，口服易致惡心、嘔吐、食欲下降等胃腸道反應(yīng)。肌注局部可有紅腫疼痛等。氨茶堿的全身副作用包括對中樞神經(jīng)的和心臟的興奮作用，如焦慮、震顫、煩躁不安、頭痛和心慌等。靜脈注射過快或劑量過大，還可引起心律失常、血壓下降、胸悶、躁動、驚厥甚至猝死。因此，應(yīng)用氨茶堿，尤其是靜脈使用時，應(yīng)監(jiān)測血漿茶堿濃度，在無血漿茶堿濃度監(jiān)測下應(yīng)密切注意日用藥總量，結(jié)合考慮機體對茶堿代謝的個體差異，以及影響茶堿代謝的諸因素，并注意有無氨茶堿中毒的前兆癥狀，如精神癥狀或心悸等。常用口服量為每次0．1克，每日3次；極量為每次0．4克，每日1克；靜脈注射每次0．25克，加25%～50%葡萄糖稀釋后緩注。

2．喘定（甘油茶堿，二羥丙茶堿）：是茶堿的中性制劑，pH值近中性，對胃腸道刺激小，主要用于口服給藥。其支氣管擴張作用較氨茶堿少。心臟副作用也很輕，僅為茶堿的1/10。常用量為每次0．1～0．2克，每日3次；靜脈注射每次為0．5克，應(yīng)加入液體中靜滴。

3．膽茶堿：為膽堿當茶堿的復(fù)鹽制劑。水溶性強，溶解度為氨茶堿的5倍。因此，胃腸吸收較快，口服后約3/小時血漿濃度可達峰值。該藥的胃腸刺激小，適宜口服；常用口服量為每次0．2～0．4克，每日3次。

4．茶堿乙醇胺：為氨茶堿直腸栓劑，用于夜間哮喘，于睡前塞入0．5克，可有效地預(yù)防夜間哮喘的發(fā)作。

5．思普菲林：是發(fā)現(xiàn)的新一代衍生物。支氣管擴張效應(yīng)是氨茶堿的5倍以上，并無中樞系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)興奮的副作用。與茶堿相比，恩普菲林不增加胃的分泌，也無利尿作用，僅有輕微的惡心、頭痛等副作用?？诜┝棵看螢?毫克/千克，每日2次；靜注劑量每次為0．5～1．5毫克/千克，每日l～2次。

6．茶堿緩釋劑：劑型有持續(xù)釋放12小時和24小時兩種。持續(xù)釋放12小時的制劑，代表藥是茶喘平，口服后在胃腸道中能逐漸、恒速地釋放，對胃粘膜的刺激性較普通條堿制劑明顯減低。由于茶喘平的療效可靠、作用時間長和給藥方便等優(yōu)點，使之成為最常用的口服止喘藥物。其用法為：每12小時口服250～500毫克，9～16歲每12小時口服250毫克，6～8歲每12小時口服125毫克。持續(xù)釋放24/小時的制劑有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶堿類藥物的作用機制相當復(fù)雜，傳統(tǒng)的觀點認為，茶堿類藥物的平喘是特異性地抑制磷酸二酯酶的活性。使細胞內(nèi)cAMP增高，從而導(dǎo)致支氣管擴張。研究證實，治療劑量的茶堿不能抑制磷酸二酯酶活性，許多比茶堿抑制磷酸二酯酶活性更強的藥物都無平喘效應(yīng)。研究還表明：茶堿類藥物通過促進細胞內(nèi)Ca2+的外流而抑制Ca2+的內(nèi)流，使細胞內(nèi)Ca2+濃度降低，從而使氣道平滑肌松弛，支氣管擴張。茶堿類藥物有保護肥大細胞膜、抑制炎性介質(zhì)釋放的作用，并有直接刺激內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放作用和桔抗體內(nèi)腺音所誘發(fā)的支氣管痙攣效應(yīng)作用。能增加氣道的粘液分泌，促進支氣管的粘液清除作用；能增加肺與支氣管的血流量，擴張肺動脈，并具有能直接刺激呼吸中樞、使之興奮的作用。

執(zhí)業(yè)藥師2017西藥學(xué)重點之M膽堿受體阻斷劑

M膽堿受體阻斷劑——異丙托溴銨、噻托溴銨：

　　——阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)通路，降低迷走神經(jīng)興奮性，松弛支氣管平滑肌，并減少痰液分泌。

　　第二亞類　M膽堿受體阻斷劑

　　M膽堿受體阻斷劑——異丙托溴銨、噻托溴銨：

　　——阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)通路，降低迷走神經(jīng)興奮性，松弛支氣管平滑肌，并減少痰液分泌。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　作用比β2受體激動劑弱，起效也較慢，但不易產(chǎn)生耐藥性，對老年患者的療效不低于年輕患者，適宜用于有吸煙史的老年哮喘患者。

　　1.異丙托溴銨——用于支氣管哮喘、慢性支氣管炎的維持治療，及COPD輕癥患者短期緩解癥狀。

　　2.噻托溴銨——長效，適用于可逆性氣道阻塞的維持治療和COPD。不適用于緩解急性支氣管痙攣。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.過敏(包括皮疹、蕁麻疹和血管性水腫)。

　　2.口腔干燥與苦味。

　　3.視物模糊、青光眼。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)提倡聯(lián)合用藥

　　(1)與β2受體激動劑、磷酸二酯酶抑制劑及吸入性糖皮質(zhì)激素聯(lián)合——夜間哮喘及多痰患者。

　　(2)哮喘急性發(fā)作——與β2受體激動劑有協(xié)同作用。

　　(二)監(jiān)護用藥的安全性

　　(1)不慎污染眼睛——眼睛疼痛或不適、視物模糊、結(jié)膜充血和角膜水腫并視物有光暈或有色成像等閉角型青光眼征象——使用縮瞳藥(補充：毛果蕓香堿)。

　　(2)不良反應(yīng)：口干、便秘、瞳孔散大、視物模糊、眼壓升高、眼瞼炎、排尿困難、心悸。

　　第三亞類　磷酸二酯酶抑制劑(PDEs)

　　——茶堿類

　　不良反應(yīng)多，已降為二線用藥。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使環(huán)磷腺苷(cAMP)和環(huán)磷鳥苷(cGMP)的水解，提升細胞內(nèi)cAMP或cGMP的濃度——(補充)松弛支氣管平滑肌;并可抑制免疫和炎癥細胞。

　　2.阻斷腺苷受體——對抗腺嘌呤對呼吸道的收縮作用，改善患者膈肌收縮力，減少呼吸肌疲勞，改善肺功能。

　　3.直接松弛呼吸道平滑肌。

　　4.增加心排血量;利尿;抑制組胺釋放——抗炎。

　　用于支氣管哮喘和穩(wěn)定期COPD的治療，不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作患者。

　　1.茶堿——用于緩解和3歲以上兒童的支氣管哮喘發(fā)作，哮喘急性發(fā)作后的維持治療。

　　【注意】可致心律失常。

　　2.氨茶堿：

　　茶堿和乙二胺復(fù)合物。乙二胺可增強茶堿的水溶性、生物利用度和作用強度。

　　用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。

　　很少用于哮喘重度發(fā)作。

　　【注意】可使青霉素滅活或失效，不宜合用。

　　3.多索茶堿：

　　作用較氨茶堿強10～15倍，并有鎮(zhèn)咳作用。

　　不阻斷腺苷受體，較少引起中樞、胃腸道和心血管不良反應(yīng)。

　　4.二羥丙茶堿：

　　平喘作用只有氨茶堿的1/10，對心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較小，尤其適用于伴心動過速的哮喘患者。

　　(二)典型不良反應(yīng)(多、嚴重)

　　常見：過度興奮、煩躁、呼吸急促、震顫和眩暈。

　　發(fā)熱、驚厥、心動過速、嚴重心律失常、陣發(fā)性痙攣，嚴重者甚至呼吸、心跳驟停而致死。

　　(三)藥物相互作用

　　1.與糖皮質(zhì)激素——協(xié)同——尤其適用于預(yù)防夜間哮喘發(fā)作和夜間咳嗽。

　　2.與普萘洛爾——拮抗。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)監(jiān)測血漿藥物濃度

　　有效血漿濃度(5～20μg/ml)與中毒藥物濃度(大于20μg/ml)比較接近，難以掌握，應(yīng)監(jiān)測茶堿血漿濃度——洋地黃類。

　　(二)注意不同給藥途徑的差異

　　(1)空腹口服，吸收較快。

　　(2)保留灌腸給藥吸收迅速，但可引起局部刺激，多次給藥可致藥物在體內(nèi)蓄積，引起毒性反應(yīng)。

　　(3)肌內(nèi)注射可刺激注射部位，引起疼痛、紅腫，目前已少用。靜脈注射需稀釋。

　　(三)服用時間

　　茶堿類白日吸收快，而晚間吸收較慢——采取日低夜高的給藥劑量。多數(shù)以臨睡前服用為佳。

　　但氨茶堿早晨7點服用效果最好，毒性最低——宜于晨服。

治療支氣管哮喘常用的藥物種類有哪些？

（1）β - 受體激動劑。β - 受體激動劑一直被評為支氣管哮喘治療的首選藥物，在治療上起著重要作用。其主要藥理作用如下：擴張支氣管；增加氣道黏膜纖毛清除能力；抑制各種炎性介質(zhì)的釋放；抑制滲出性水腫；降低肺動脈高壓和增加心室射血分數(shù)等。故可用于治療支氣管哮喘。

β - 受體激動劑分為3 代。

①第一代β - 受體激動劑。其特點是選擇性低，對α 、β 1 和β 2 受體均有一定興奮作用。作用時間短，應(yīng)用劑量大，心血管系統(tǒng)副作用大。主要有如下一些藥物。

腎上腺素：可興奮α - 受體及β - 受體，可產(chǎn)生平喘作用，使支氣管黏膜充血水腫減輕。同時可使心肌收縮力增強，心率加快，心排血量增加，血壓升高，基礎(chǔ)代謝率增加。對支氣管的作用強而迅速，但較短暫，且副作用較大，臨床很少應(yīng)用。

異丙腎上腺素：對β - 受體作用強。對α - 受體幾乎無作用，因?qū)π呐K的興奮性較大，且易產(chǎn)生耐藥性，目前臨床上也較少應(yīng)用。

奧西那林：對支氣管平滑肌的β 2- 受體有一定的選擇性，能顯著緩解組胺、5- 羥色胺和乙酰膽堿誘發(fā)的支氣管哮喘，產(chǎn)生較好的支氣管舒張效應(yīng)。

氯丙那林：選擇性激動β 2- 受體，有較顯著的支氣管擴張作用，對心臟的副作用較小。對組胺和乙酰膽堿誘發(fā)的支氣管哮喘有良好的緩解作用。臨床適宜治療支氣管哮喘、喘息型支氣管炎等。

曲托喹酚：主要作用于β 2- 受體，同時具有罌粟堿樣直接松弛支氣管平滑肌作用。其對支氣管平滑肌擴張效應(yīng)的強度為異丙腎上腺素的5 ～ 10 倍，對心血管中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響較小。不良反應(yīng)較少，主要為心悸、頭重感、口干、胃腸道反應(yīng)等。

②第二代β - 受體激動劑。特點為對β 2- 受體的選擇性提高，興奮作用增強，作用時間延長，對心血管的副作用減少。常用的藥物如下。

沙丁胺醇：具有高選擇性的強效β 2- 受體激動劑。是目前臨床應(yīng)用最廣泛的平喘藥物之一，其對支氣管平滑肌的舒張作用強而持久，對心血管和中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響很小，被認為是目前比較安全有效的平喘藥。臨床適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、支氣管痙攣等。對嚴重支氣管哮喘患者或哮喘持續(xù)狀態(tài)，可考慮用靜脈滴注給藥。

特布他林：高選擇性興奮β 2- 受體，對支氣管的舒張作用較奧西那林大2 倍，同時可抑制炎性生物介質(zhì)的釋放，減輕黏膜水腫，增加黏膜纖毛廓清能力，在應(yīng)用推薦劑量時很少引起心血管不良反應(yīng)。

海索那林：高選擇性興奮β 2- 受體，對支氣管平滑肌興奮性較小，但對心臟興奮作用極弱，作用時間較長，適用于急慢性哮喘，不良反應(yīng)有心悸、手指震顫、頭痛等。

其他：包括比托特羅、瑞普特羅、非諾特羅、吡布特羅等，均屬此類藥物。

③第三代β - 受體激動劑。其特點為對β 2- 受體選擇性更高，效應(yīng)更強。不良反應(yīng)減少，作用時間達8 小時以上。用量一般較小，為微克水平。主要產(chǎn)品如下。

克侖特羅：為強效高選擇性β 2- 受體激動劑，具有明顯的支氣管擴張作用，而對心血管系統(tǒng)影響很小。可口服、霧化及直腸給藥，適用于治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎及某些肺氣腫等引起支氣管痙攣的病癥。不良反應(yīng)有短暫頭昏、輕度震顫等，但比其他品種為輕。

丙卡特羅、妥洛特羅、福莫特羅等藥，均屬此類。

（2）黃嘌呤類藥物。該類藥物的藥理作用有：舒張支氣管，通過刺激內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放和抑制磷酸二酯酶而實現(xiàn)；增強呼吸肌的收縮力；興奮呼吸中樞；影響鈣離子的轉(zhuǎn)運；拮抗腺苷酸作用；抗炎作用。因此可用于哮喘的治療。常用的藥物如下。

①氨茶堿。口服0.1 ～ 0.2mg，每日3 次；靜脈用藥首次負荷劑量為56mg/kg 體重，然后以0.5 ～ 0.7mg/kg 體重的劑量維持。

②二羥丙基茶堿（二羥丙基茶堿）。該藥水溶液為中性，對胃刺激性小、易吸收，作用較氨茶堿弱，對心血管副作用卻減少，僅為氨茶堿的1/10，尤適合于老年人。0.1 ～ 0.2mg，每日3 次。

③膽茶堿。與二羥丙茶堿相似，副作用較氨茶堿輕，但作用亦較氨茶堿弱。0.1 ～ 0.2mg，每日3 次。

④三丙基黃嘌呤。為新型的無腺苷拮抗作用的制劑，不經(jīng)肝臟代謝，而由腎臟清除，避免了清除率大的波動，對中樞無興奮作用，是很有前途的藥物。

（3）抗膽堿藥?？鼓憠A藥物通過與乙酰膽堿競爭M 受體上的相同結(jié)合部位而發(fā)揮競爭性拮抗作用，從而減輕支氣管的張力，緩解支氣管哮喘的氣道阻塞癥狀。大量臨床研究表明，穩(wěn)定期哮喘霧化吸入抗膽堿藥后均發(fā)揮顯著的支氣管舒張作用，但與選擇性β - 受體激動劑相比較，其相對療效目前爭議頗大。研究抗膽堿藥與β -受體激動劑聯(lián)合用治療穩(wěn)定期哮喘的療效，絕大多數(shù)結(jié)果顯示，聯(lián)合用藥療效，不但強于各自單用，而且維持時間也顯著延長。這兩類藥經(jīng)不同機制發(fā)揮氣道舒張作用，因而療效互不依賴，聯(lián)合用時產(chǎn)生相加作用。

（4）糖皮質(zhì)類固醇。糖皮質(zhì)激素的藥理作用有：抗炎作用；抗過敏作用；松弛氣道平滑肌的作用；可阻止遲發(fā)性反應(yīng)和降低支氣管的高反應(yīng)性。因此，糖皮質(zhì)類固醇激素可用于防治支氣管哮喘。潑尼松龍和潑尼松?？诜?，每日30mg，數(shù)天后產(chǎn)生最大功效，減量維持在5 ～ 15mg。常用療程為7 天。氫化可的松可注射用，首次劑量4mg/kg 體重，每6 小時1 次，一般用1 ～ 3 天，有效后改口服。霧化吸入的有二丙酸氯的米松、布地奈德等，劑量為每天≤ 800μg。

（5）抗過敏藥。干擾或阻斷氣道變應(yīng)性疾病每一環(huán)節(jié)的藥物都可稱為抗過敏藥物，此類藥物為哮喘防治的一線藥物。常用的藥物如下。

①色甘酸鈉。為肥大細胞穩(wěn)定劑，可抑制肥大細胞釋放炎性介質(zhì)，抑制嗜酸粒細胞、中性粒細胞和肺泡巨噬細胞的激活，具有抗氣道變應(yīng)性的炎癥效應(yīng)。長期治療肺功能可有明顯改善。此藥為治療哮喘最安全的藥，副作用很小。

②酮替芬。酮替芬的藥理作用：抑制炎性介質(zhì)的合成和釋放；拮抗炎癥性介質(zhì)；提高β - 受體的活性，使其向高親和力狀態(tài)轉(zhuǎn)化；對細胞內(nèi)的Ca2+ 的釋放有抑制作用。臨床應(yīng)用有效率可高達90%，副作用較少，長期服用僅有輕度的鎮(zhèn)靜作用。

③抗組胺藥。該類藥物可拮抗組胺、白三烯和血小板活化因子及前列腺素等炎性介質(zhì)，還可抑制肥大細胞、嗜酸粒細胞，嗜堿粒細胞及肺泡巨噬細胞等炎癥細胞釋放介質(zhì)，該類藥物常用的有：氮卓斯丁、特非那定、西替利嗪、阿司咪唑等藥。

（6）其他藥物。主要有鈣離子通道阻滯劑、鉀離子通道激活劑、肌醇磷酸降解抑制劑和維生素類藥。

二羥丙茶堿注射液的藥理毒理

本品平喘作用與茶堿相似。心臟興奮作用僅為氨茶堿的1/20～1/10。對心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較少。尤適用于伴心動過速的哮喘患者。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復(fù)雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內(nèi)CAMP含量提高所致。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有助于改善呼吸功能。